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2025
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“通用药用辅料”二氧化硅在制药领域的应用综述
二氧化硅（在制药领域通常称为微粉化硅胶，结构式：mSiO₂·nH₂O）因其原料来源广泛且具有优异的理化性能，被称作药物制剂领域的“通用药用辅料”。
二氧化硅（在制药领域通常称为微粉化硅胶，结构式：mSiO₂·nH₂O）因其原料来源广泛、理化性质优异（流动性好、纯度高、粒径小、比表面积大、孔隙丰富，且表面硅醇基团具有良好的吸附性），被誉为“通用药用辅料”。其具体应用及相关研究如下：
2.1 核心应用功效与案例
2.1.1 润滑剂
- 作用机制 需要使用粒径较小的二氧化硅来填充药物颗粒间的空隙，减少颗粒间的相互作用，从而改善颗粒或粉末的流动性。尤其适用于油基和提取物基药物的造粒，以增强颗粒的可压性。
- 研究示例 吴毅等人采用直接粉末压片法，以2%的二氧化硅作为助流剂，制备了马钱子碱口腔速崩片。所制备的片剂表面光滑、口感良好，且随着剂量的增加，片剂的崩解速度也会加快。
2.1.2 抗粘附
- 应用场景 首先，它被用于凝胶敷料中，赋予其药物负载量大、透皮效果好、皮肤相容性优异且无刺激等优势，使其成为透皮给药系统的一个新方向。其次，它可防止物料在压片过程中黏附于冲头，有利于药片顺利推出，并避免药片开裂，从而确保压片过程的顺畅进行。
- 研究示例 王健等人通过试验发现，当二氧化硅的质量分数从1%增至5%时，凝胶石膏基体的弹性模量（G'）和黏性模量（G''）分别提高了99%和130%，为配方筛选提供了参考依据。
- 概念区分 在药剂学中，“润滑剂”是一个涵盖助流剂、抗粘剂以及（狭义意义上的）润滑剂的总称。二氧化硅因其具有抗粘或助流作用，通常被归类为润滑剂，但没有任何一种辅料能够同时具备这三种功能。
2.1.3 吸附剂
- 效果 吸附水分，以改善药物性能，提高药物成分的均匀性和流动性，并解决难溶性药物及中药提取物（这些物质潮湿且易吸湿）的制剂难题。
- 申请方法 :
- 将含油量高或水分含量高的主药与微粉化硅胶混合，以吸附水分，制成干湿粉末。根据需要，这些粉末可直接压片或造粒成片剂；
- 将难溶性药物溶解于溶剂中，并用微粉化硅胶进行吸附；
- 建议采用直接干法吸附与混合，并逐步添加。
- 研究示例 王文宝等人以二氧化硅作为吸附材料，制备了斑蝥素液固压缩片，该制剂符合药典标准。体外溶出速率在120分钟内接近100%，有效解决了传统药物生物利用度低的问题。
2.1.4 防静电剂
- 性能 消除粉末的静电吸附，降低静电荷和表面电阻率。
- 研究示例 崔新萌等以PVC粉末作为模型药物；在加入0.8%的二氧化硅后，流化床制备微粒过程中粉末间的静电吸附现象消失，与静电相关的各项指标也显著降低。
2.1.5 磨削助剂
- 机制 促进原料药的粉碎与细化，形成高孔隙率的共磨产品，有利于水分快速渗透，增强分散片的崩解效果，提高药物的吸水能力，并缩短崩解时间。
- 研究示例 韩雪等人通过试验表明，用二氧化硅对姜黄提取物进行改性后，姜黄降脂分散片的吸水能力增强，崩解时间缩短；此外，将二氧化硅与原料药共同研磨，可进一步强化崩解效果。
2.1.6 缓释制剂辅料
- 价值 调节药物释放，维持体内血药浓度，提高生物利用度，同时还能影响药物的脂解和吸收速率。
- 研究案例 :
- 张红梅等筛选了洛伐他汀缓释片的处方；当二氧化硅用量为0.2%时，药物释放缓慢，血药浓度可长时间维持。
- 桓迪等人发现，二氧化硅可提高固体自微乳化给药系统（S-SMEDDS）的药物脂解速率，促进吸收，并延缓体外释放，其影响程度与用量相关。
2.2 其他扩展应用
2.2.1 改性产品的应用
二氧化硅的改性产品分为两类：自结构改性和共混改性。
- 自我结构修正 制备了介孔二氧化硅纳米颗粒，其孔道结构可定制，且具有超高的比表面积活性。这些纳米颗粒可用作治疗药物的递送载体，在药物包装与运输方面具有明显优势。
- 共混改性 将微晶纤维素与二氧化硅按适当比例混合，并采用喷雾干燥法制备出硅化微晶纤维素。该产品具有良好的流动性、可压性、防潮性和较高的崩解性能，可作为功能性稀释剂用于直接压片工艺，有效解决片剂中活性成分分布不均的问题，适用于片芯、口腔速溶片、分散片及其他制剂的生产需求。
2.3 数据来源
摘要内容参考自 二氧化硅作为药用辅料在药物制剂中的应用研究进展 （文/门静、贾伟、王伟、安敏），由粉体行业圈的晓宇组织。
（注：本文部分内容可能由人工智能生成）
